经历过痛经的女性应该对布洛芬很熟悉。但是有时候很明显每个人都像别人一样服用了布洛芬,但是疗效却大相径庭。为什么?
生病的时候,选择什么药很重要,但是选择什么剂型的药也需要特别注意。
不同剂型的布洛芬疗效并不完全相同。如果剂型不合适,布洛芬的疗效也大相径庭。所以,布洛芬不管用,可能是你开错了(当然,对某些人可能不管用)。
为什么要做成不同的剂型?
为什么药物要制成各种制剂?今天我们就从布洛芬的各种剂型入手,找出药物的剂型与疗效的关系。
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原料药(药物中的主要活性成分)根据其性质、用途和给药途径制成不同性质的制剂,在药学上称为剂型。
除了上面提到的剂型,还有注射剂、气雾剂、控释片等不同的剂型。
注射剂和气雾剂来源:3156医药网,网购平台
药物之所以要做成不同的剂型,主要是因为以下几点:
一是分开计量,通过固定剂量准确用药,有效维持血药浓度,实现治疗;
二是有利于吸收;
三是使用、存放、携带方便;
第四,药物的性质和治疗目的决定了制剂的不同形式;
第五,控释和缓释的需要。
控释制剂是指给药后在设定的时间内,药物能以设定的速度自动释放,使血药浓度长时间维持在有效浓度的制剂;缓释制剂是指药物在给药后能长时间持续释放,从而达到延长药效的目的。
药物剂型与给药途径密切相关。在整个人体内,可以找到口腔、肌肉、静脉等20多种给药途径。
药物胶囊壳和片剂包衣的设计具有隔绝空气体、防止药物氧化潮解、掩盖不良气味、提高药物稳定性、实现液体药物的固化、延迟、控制或局部释放的作用。
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烹饪鱼时,人们会加入一些料酒或胡椒来去除鱼的腥味。和这些调味品一样,胶囊壳和片剂药物的填充物可以掩盖原料的刺鼻气味,还具有控释和缓释的作用。
以布洛芬为例。布洛芬软胶囊和布洛芬缓释胶囊虽然都是胶囊,但布洛芬软胶囊服用后囊壳会迅速溶解,药物会迅速释放并吸收到血液中,通过血液循环迅速到达镇痛部位,能迅速发挥药效,但作用时间短。
但服用布洛芬缓释胶囊后,大胶囊的明胶外壳溶解其中溢出的小白胶囊,小胶囊进一步缓慢溶解,从而达到缓慢释放药物,延长药物作用时间,持续发挥镇痛作用的目的。
布洛芬缓释胶囊的释药过程来源:哔哩哔哩UP不同。
两者的区别就像直接给一棵树浇水和滴灌一样。直接浇水有立竿见影的效果,但是滴灌可以更持续的缓解旱情。
不同的剂型提供更多的选择。
在一定程度上,同一种药物制成的不同剂型可以满足不同人的需求,所以患者有不同的选择空。
有些药物,比如胰岛素,因为自身的特点和疾病,不得不做成特定的剂型。目前市场上主流的胰岛素药物是注射剂,但长期皮射带来了疼痛、局部坏死和神经损伤,困扰着大多数糖尿病患者。
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胰岛素作为一种大分子多肽,直接口服进入消化系统后会被我们体内的酶分解,胰岛素无法整体进入血液发挥调节血糖的作用。
因此,开发更方便、更经济、更便携的胰岛素制剂已成为科研和制药行业面临的挑战。目前主流的研发方向是口服、鼻腔给药和肺部给药。
有儿童的家庭经常接触布洛芬混悬液、布洛芬混悬液滴剂、布洛芬颗粒剂、布洛芬糖浆和布洛芬栓剂。儿童用的片剂或胶囊很少,因为儿童难以吞咽片剂和胶囊。除了儿童,颗粒也是喉咙痛和吞咽困难患者的绝佳选择。
外用搽剂给药方便,可直达病灶,避免药物对胃肠道刺激和肝脏的首过效应(下文解释),减少血药浓度的峰谷变化,使用方便,特别适合儿童使用。
如布洛芬凝胶、乳膏、搽剂是专门针对皮肤的外用制剂,也是为缓解局部软组织疼痛而研制的剂型,能迅速达到止痛效果,可缓解肌肉疼痛、关节痛、腰痛、扭伤和劳损。
不同剂型的疗效有什么区别?
不同剂型的药物都有其特定的制备工艺、适用范围和使用方法。改变药物剂型后,由于物质结构、载药形式、药物释放机制、给药途径、药物释放方式和速度的差异,其体内转运过程及其血药浓度与时间的关系也明显不同,各自的起效时间、达峰时间和作用强度也不同。
这些药物制成不同的剂型后会产生不同的效果。如硫酸镁有导泻利胆作用,可用于治疗便秘,而硫酸镁注射液有抗惊厥、镇静、解痉作用,并有降压作用,临床上常用于妊娠高血压和子痫前期或子痫患者。
因此,制成不同的剂型可以改变药物的治疗目的,同样的药物也可以针对不同的疾病选择不同的剂型。
药物对疗效起主要作用,而剂型对疗效起主导作用。同一种药物可以制成胶囊、粉剂、溶液剂等不同剂型,同一种药物的不同剂型会发挥不同的疗效。注射剂量准确,疗效确切;该片剂剂型剂量准确,使用方便;该胶囊生物利用度高,稳定性好;颗粒易消化,味甘;当病人昏迷和呕吐时,使用注射剂和栓剂是很方便的。
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但有时,同一种药物的不同剂型疗效不同,一般可能带来无效、低效、高效的效果,甚至引起毒副作用。
2003年,美国疾病控制和预防中心报告了一例由于不小心使用剂型而导致的死亡。患者在服用硝苯地平缓释片和拉贝洛尔时出现心动过缓伴低血压,最终死亡。事实上,如果将控释药物磨碎、咀嚼或破碎,会导致控释骨架的破坏和高浓度药物的泄漏和中毒。
此外,将同一种药物制成不同的剂型,有效降低了原料的毒副作用。
如果药物通过胃肠道给药,其有效成分在被吸收到血液中之前,先经过肠黏膜和肝脏的代谢,使进入血液循环的药物量减少,这就是所谓的首过效应。栓剂可以直接从直肠下静脉进入血液,不经过肝脏。
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一般来说,剂型对疗效的影响主要是能改变药物作用的速度,减轻或消除原料的毒副作用,提高患者的依从性,提高药物的稳定性,提高生物利用度和疗效,产生靶向作用,改变药物的性质。
随着现代医药工业的不断发展,临床剂型越来越多。不同的剂型在治疗上有不同的优势,要根据病情使用,发挥最大疗效。
主编倪立奇
作者周辉
来自上海科技馆